Pharmakokinetik von Diclo KD akut

Oral verabreichtes Diclofenac wird rasch und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und unterliegt einem First-Pass-Metabolismus von etwa 50 %. Magensaftresistente sog. Single-Unit-Formulierungen bereiten im Hinblick auf die schnelle und zuverlässige Verfügbarkeit des Wirkstoffes häufig Probleme, da der Wirkstoff nur verzögert freigesetzt wird.

Mit Multiple-Unit-Formulierungen wie bei Diclo KD 75 akut wird dagegen eine sehr rasche Bioverfügbarkeit erreicht. Wie im Rahmen einer Studie hierzu belegt werden konnte, wird die maximale Plasmakonzentration von ca. 1600 ng/ml bereits nach weniger als einer Stunde erreicht. Die ca. 1 mm großen Pellets passieren im nüchternen Zustand den Magen, unabhängig von der gastrointestinalen Motilität. Im Dünndarm wird der Wirkstoff ohne signifikante Verzögerung freigesetzt.

Metabolisierung und Ausscheidung

Diclofenac wird schnell metabolisiert. Etwa 70% des Wirkstoffs werden nach hepatischer Metabolisierung (Hydroxylierung und Konjugationen) als pharmakologisch unwirksame Metaboliten renal eliminiert. Etwa 30% des Wirkstoffs werden metabolisiert und mit den Faeces ausgeschieden.

Plasmahalbwertzeit

Weitgehend unabhängig von der Leber- und Nierenfunktion beträgt die Eliminationshalbwertszeit ca. 2 Stunden.