Wirkstoff Estradiol

Da die Wechseljahresbeschwerden wesentlich durch ein Nachlassen der Estradiolproduktion in den Ovarien bedingt sind, bietet es sich an, dem Körper das fehlende identische Östrogen zuzuführen. Deshalb ist Estradiol der am meist verwendete Wirkstoff in Östrogenpräparaten zur Hormontherapie in den Wechseljahren.

Estradiol bewirkt eine wirksame Linderung klimakterischer Beschwerden. Außerdem schützt es vor Verlust von Knochensubstanz und beugt einer Osteoporose vor.

Bei Frauen mit intakter Gebärmutter wird der Arzt/die Ärztin zusätzlich regelmäßig ein Gestagen zum Schutz vor einem Wachstum der Endometriums verordnen.

Strukturformel von Estradiol

Orale Darreichungsformen

Tabletten mit dem Wirkstoff Estradiol (als Estradiolvalerat) sind noch weit verbreitet.

Transdermale Darreichungsformen

Bei der transdermalen Applikation wird der Wirkstoff auf die Haut aufgetragen und diffundiert von dort durch die Haut hindurch in den Blutkreislauf. Für die transdermale Anwendung stehen Gele und Pflaster mit dem Wirkstoff Estradiol (als Estradiol-Hemihydrat) zur Verfügung.

Vorteile transdermaler Anwendung

Die Vorteile der transdermalen Applikation gegenüber oraler Einnahme sind:

  • kein First-Pass-Effekt
  • physiologisches Estradiol-Estron-Verhältnis im Körper
  • keine Belastung der Leber
  • keine nachteiligen Wirkungen wie Aktivierung des Gerinnungssystems, Anstieg der Triglyceride u.a.m.

Der wesentliche Vorteil der transdermalen Applikation von Estradiol gegenüber der oralen Verabreichung ergibt sich aus der Vermeidung des First-Pass-Effektes in der Leber. Oral verabreichtes Estradiol wird nämlich nach der Aufnahme aus dem Darm über die Pfortader zur Leber transportiert, bevor es an die Zielorgane gelangt ist, und dort zum Großteil metabolisiert. Die Metabolisierung in der Leber geht mit unerwünschten Wirkungen einher (z.B. Aktivierung des Gerinnungssystems). Nur ein geringer Teil des aufgenommen Estradiols gelangt dann zu den Zielorganen und entfaltet dort seine Wirkung. Daher müssen für die orale Anwendug relativ hohe Wirkstoffkonzentrationen verwendet werden.

Mit der Wirkstoffaufnahme über die Haut, wird der First-Pass-Effekt vermieden und das Estradiol gelangt über den Blutkreislauf zuerst zu den Zielorganen. Dadurch wird die Aktivierung der Leber mit den zum Teil unerwünschten Effekten vermieden und weit geringere Wirkstoffmengen können verabreicht werden.

Spezielle Vorteile des Estradiolgels gegenüber dem Pflaster

Unter den transdermalen Anwendungssystemen bietet Estradiolgel gegenüber dem Estradiolpflaster zusätzliche Vorteile:

  • gleichmäßige Estradiolspiegel im physiologischen Bereich
  • individuelle Dosierung möglich
  • diskrete, unsichtbare Anwendung (Bad, Sauna)
  • sehr gute lokale Verträglichkeit
  • zusammen mit natürlichem Progesteron bildet es die risikominimierte Hormonersatztherapie