Wirkstoff Levonorgestrel

Gestagenkomponente Levonorgestrel

Levonorgestrel ist ein sehr potentes, oral wirksames Gestagen aus der 19-Nortestosteron-Reihe, für die eine 17α-Ethinylgruppe typisch ist. Levonorgestrel ist die biologisch aktive D-Form von Norgestrel. Wie andere 19-Nortestosteron-Derivate hat Levonorgestrel zusätzlich zu den gestagenen, antigonadotropen und antiestrogenen Wirkungen noch androgene Effekte.

Die androgenen Effekte von Levonorgestrel sind dosisabhängig und äußern sich in einer Verminderung des HDL-Cholesterins sowie in einer Verschlechterung der Glukosetoleranz. In niedrig dosierten Kombinationskontrazeptiva wie Femikadin 20 / 30 mite / 30 hat Levornorgestrel nur geringe Effekte auf Stoffwechselparameter.

Levonorgestrel bremst den durch Ethinylestradiol ausgelösten Anstieg an Triglyzeriden, Gerinnungsparametern und SHBG. Durch die gleichzeitig vorhandene Estrogenkomponente sind HDL-Verminderung, Glukoseintoleranz und Insulinresistenz nur minimal ausgeprägt.

Levonorgestrel hat eine gestagene Wirkung auf das Endometrium und verdickt den Zervixschleim. Die Ovulationshemmdosis von Levonorgestrel beträgt ≤ 50 µg täglich oral. Deshalb können 100 µg Levonorgestrel täglich als sicher ovulationshemmende Dosis in oralen Kontrazeptiva angesehen werden.

Estrogenkomponente Ethinylestradiol

Ethinylestradiol ist ein potentes, oral wirksames, halbsynthetisches Estrogen. Im Vergleich zur oralen Zufuhr des bioidentischen Estradiols ist die Verfügbarkeit erheblich höher, so dass die für Estrogeneffekte erforderliche Dosis sehr niedrig gewählt werden kann. Ethinylestradiol wird in hormonalen Kontrazeptiva vorrangig zur Herstellung der Zyklustabilität eingesetzt. Zusätzlich hemmt Ethinylestradiol die Follikelreifung.